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注射用比伐芦定

2020-04-24 10:50      点击:
注射用比伐芦定

注射用比伐芦定
【药品名称】
通用名称:注射用比伐芦定
英文名称:Bivalirudin For Injection
汉语拼音:Zhusheyong Bifaluding
【成 份】
本品活性成份为比伐芦定,其化学名称为:D-苯丙氨酰-L-脯氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰-甘氨酰-甘氨酰 -甘氨酰-甘氨酰-L-天冬酰氨酰-甘氨酰-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酰-L-谷氨酰-L-谷氨酰-L-异亮氨酰-L-脯氨酰-L-谷氨酰-L-谷氨酰-L-酪氨酰-L-亮氨酸 
 
 

分子式:C98H138N24O33
分子量:2180.28
辅 料:甘露醇,氢氧化钠。
【性  状】本品为白色或类白色冻干块状物或粉末。
【适应症】
比伐芦定是一种直接凝血酶抑制剂,作为抗凝剂用于以下患者:
1、经皮腔内冠状动脉成形术(PTCA):
用于接受经皮腔内冠状动脉成形术(PTCA)的不稳定型心绞痛患者。
2、经皮冠状动脉介入术(PCI):
在REPLACE-2研究(见临床试验)所列举情况下,与临时使用的血小板糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂(GPI)合用,用于进行经皮冠状动脉介入治疗(PCI)的患者。
肝素诱导的血小板减少症/肝素诱导的血小板减少并血栓形成综合征(HIT/HITTS)患者或存在上述风险的患者进行经皮冠状动脉介入治疗(PCI)。
在上述适应症中,比伐芦定应与阿司匹林合用,而且仅在合用阿司匹林的病人中进行过研究。
在不进行PTCA或PCI的急性冠脉综合征患者中,比伐芦定的安全性和疗效尚未建立。
【规  格】0.25g(按C98H138N24O33计)。
【用法用量】
本品用于静脉注射和静脉输注。
建议比伐芦定与阿司匹林(每天300-325mg)合用。
推荐使用剂量:
无HIT/HITTS的患者:进行PCI/PTCA前静脉注射0.75mg/kg,然后立即静脉输注1.75mg/kg/h至手术结束;静脉注射5分钟后,需监测活化凝血时间(ACT),如果需要,再静脉注射0.3mg/kg剂量。若出现Replace-2临床试验(见临床试验)所列情况,应考虑与血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂(GPI)合用。
有HIT/HITTS的患者:对于患有HIT/HITTS的患者行PCI时,先静脉注射0.75mg/kg,在进行PCI期间,以1.75mg/kg/h的速率继续静脉输注本品。
PCI/PTCA术后用药:
PCI/PTCA术后,根据医生判断,可以1.75mg/kg/h的速率继续静脉输注本品,最长给药时间4小时。
ST段抬高心肌梗死(STEMI)患者,应在PCI/PTCA术后以1.75mg/kg/h的速率继续静脉输注本品4小时,以降低支架内血栓形成的风险。
4小时后,如果需要,再以0.2mg/kg/h的速率静脉输注本品,最长给药时间为20小时。
特殊人群
肾功能损伤患者
对于肾功能损伤患者需要减少剂量,同时监测患者抗凝状况,肾功能中度损伤患者(30-59ml/min)给药剂量为1.75mg/kg/h,如果肌酸酐清除率小于30ml/min,要考虑将剂量减为1.0mg/kg/h,如果是接受透析的患者,静脉滴注剂量要减为0.25mg/kg/h,静脉注射剂量不变。肾功能损伤病人的药物半衰期详见药代动力学部分表2。
糖蛋白抑制剂(GPI):可与糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂(GPI)联合用药。
使用方法:
每瓶加入5ml灭菌注射用水,摇动使药品完全溶解,然后取规格为50ml的5% 葡萄糖射液0.9%氯化钠注射液1瓶,从输液瓶中移除5 mL 5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液 ,再将复溶后的比伐芦定溶液(即1支)注入输液瓶中,制成比伐芦定浓度为5mg/ml的溶液(如1瓶用50 ml; 2瓶用100 ml;5瓶用250ml ) 。根据患者的体重调节给药剂量(见表1) 。溶解后要检查溶液是否有微粒和颜色,若有则不要使用。新配制的比伐芦定应是透明稍呈乳白色、无色或微黄色的溶液,不要使用放置过的溶液。
如果输液后还需输入低剂量的比伐芦定,每瓶加入5ml 灭菌注射用水,摇动使药品完全溶解,取规格为 500 ml 5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液1瓶,从输液瓶中移除5 ml 5%葡葡糖注射液或 0.9%氯化钠注射液,再将复溶后的比伐芦定溶液(即1支)注入输液瓶中,制成比伐芦定浓度为0.5 mg/ml 的溶液。
表1. 输液剂量参考表
体重(kg) 浓度为5mg/mL 浓度为0.5mg/mL
推注0.75mg/kg
(ml)
静脉输注1.75mg/kg/h
(ml/h)
后续静脉输注0.2mg/kg/h
(ml/h)
43-47 7 16 18
48-52 7.5 17.5 20
 53-57 8 19 22
58-62 9 21 24
63-67 10 23 26
68-72 10.5 24.5 28
73-77 11 26 30
78-82 12 28 32
83-87 13 30 34
88-92 13.5 31.5 36
93-97 14 33 38
98-102 15 35 40
103-107 16 37 42
108-112 16.5 38.5 44
113-117 17 40 46
118-122 18 42 48
123-127 19 44 50
128-132 19.5 45.5 52
133-137 20 47 54
138-142 21 49 56
143-147 22 51 58
148-152 22.5 52.5 60
 
    本品应通过静脉途径给药。玻璃瓶或聚氯乙烯袋以及给药装置无配伍禁忌。如下药物不应与本品在相同的注射管中给药,因为当与本品混合,他们可形成烟雾、形成微粒物或可见沉淀:阿替普酶、盐酸胺碘酮、两性霉素B、盐酸氯丙嗪、地西泮、丙氯拉嗪乙二磺酸盐、瑞替普酶、链激酶、与盐酸万古霉素。在浓度达4mg/mL时,可合用多巴酚丁胺,但在浓度为12.5mg/mL时不可用。
【不良反应】详见说明书
【禁忌】
以下患者禁用比伐芦定:
活动性大出血者;
对比伐芦定及其辅料或水蛭素过敏者。
【注意事项】
比伐芦定不能用于肌肉注射。
出血:不明原因的红细胞容积、血红蛋白或血压下降提示可能有出血,如果出现出血或怀疑出血应停止给药。目前尚没有比伐芦定解毒药物,但其作用会很快消失(T1/2为25min)。
过敏:病人若患有荨麻疹、全身性荨麻疹、胸闷、气喘、低血压和过敏反应需提前告知,在休克情况下,利用目前的救治方法治疗。上市后对过敏及过敏致死的临床报道非常少(见不良反应)。对以前曾用比伐芦定治疗,已产生抗体的病人要引起注意。
急性支架内血栓形成:国外资料显示,STEMEI患者行直接PCI术后,在使用比伐芦定的患者中急性支架内血栓形成事件(<4小时)为1.2%(36/2889),而在使用普通肝素患者中为0.2%(6/2911)。发生急性支架内血栓形成的患者均进行了靶血管血运重建。使用比伐芦定和普通肝素的患者各有一例发生死亡。建议患者在PCI术后24小时内,在能处理急性缺血事件的医疗机构内留观。
冠状动脉的近距离放射治疗:在伽玛近距离放射治疗中,血栓形成风险的增加包括致命结果,与本品的使用相关。如果在近距离放射治疗程序期间决定使用本品,需维持细致的导管技术,并伴有频繁的抽吸和冲洗,特别注意减少导管或血管内的淤积情况。
实验室检查干扰:本品影响国际标准化比值(INR),因此在已经用本品治疗的患者中进行的INR测定,对于确定华法林的适当剂量可能没有作用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇:
在大鼠中以最高150 mg/kg/d皮下注射剂量(根据体表面积计算的人体最大推荐剂量的1.6倍),在家兔中以最高150 mg/kg/d皮下注射剂量(根据体表面积计算的人体最大推荐剂量的3.2倍)实施了生殖研究。这些研究未显示比伐芦定所致的生育力损害或危害胎儿的证据。但是,动物生殖研究并不一定总是能预测出药物在人体中的反应。由于孕期妇女尚未进行足够的、有良好对照的临床研究,因此除非特别需要,孕妇一般不宜使用比伐芦定。
比伐芦定须与阿司匹林合用。怀孕期间,特别是在妊娠的最后3个月,由于可能对新生儿有不利影响以及可能增加孕妇出血,只有在确实需要时,才可以联合应用比伐芦定和阿司匹林。
哺乳期:
尚不清楚比伐芦定是否能经人乳分泌,由于许多药物都能经人乳分泌,因此,比伐芦定用于哺乳期妇女时应特别慎重。
【儿童用药】
比伐芦定在儿科病人的安全性和有效性尚未建立。
【老年用药】
比伐芦定用于行PCI的临床试验中,44%患者的年龄≥65岁,12%的患者﹥75岁。年龄大的患者出现出血现象要比年龄小的多,与肝素相比,使用比伐芦定患者的出血事件比使用肝素少。
【贮藏】20~25℃保存,可短期暴露于15~30℃。
【包装】中性硼硅玻璃管制注射剂瓶,1瓶/盒,2瓶/盒,10瓶/盒。
【有效期】24个月
【执行标准】YBH00142019
【批准文号】国药准字H20193019
【生产企业】
企业名称:
生产地址:海南省海口市秀英区兴国路16号
邮政编码:570314
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